フィナステリド

　1992年に米国で前立腺肥大の治療薬としてプロスカー®（フィナステリド5mg錠）の商品名で認可されました。しかし、その後1mg用量での研究によって、男性型脱毛症において毛髪の成長が明らかになり、1997年12月、FDAは低用量のフィナステリドを男性型脱毛症の治療薬として認可しました。本邦では、1年間の臨床試験を終え、2005年10月に厚生労働省に男性型脱毛症用薬として承認され、同年12月に発売となりました。
フィナステリドはテストステロンをより強力なジヒドロテストステロン(DHT)に変換するⅡ型5α還元酵素に対する阻害薬です。男性型脱毛症に対するフィナステリド内服の発毛効果に関して、高い水準の根拠があるので、上記ガイドラインでは男性において内服療法を行うよう強く勧めています。しかし女性の脱毛症には内服療法を行うべきではないと警告しています。

デュタステリド

　2001年11月、米国でFDAが前立腺肥大症治療薬としてアボダード®（デュタステリド0.5mgカプセル）の商品名で承認されました。本邦では2009年7月、厚生労働省に前立腺肥大症治療薬として承認され、日本では2015年9月に男性型脱毛症治療薬として承認されました。その後、グラクソ・スミスクライン（GSK）社から2016年6月に発売されました。
デュタステリドは、テストステロンをより強力なジヒドロテストステロン（DHT）に変換する5α還元酵素のⅠ型およびⅡ型の両者に対する阻害剤です。半減期はフィナステリドよりも非常に長く、3.4±1.2週間です。上記ガイドラインでは男性において内服療法を行うよう強く勧めています。しかし女性の脱毛症には内服療法を行うべきではないと警告しています。

ミノキシジル

　1960年代にアップジョン社が創製し、降圧薬として用いられていました。しかし副作用として体毛が濃くなる現象が発見され、1980年代に同社が脱毛症の治療用として2%のミノキシジル外用溶液をロゲイン®という商品名で販売し始めました。本邦ではミノキシジル成分の医療用医薬品は未発売ですが、一般用医薬品として1999年大正製薬からミノキシジル成分1%のリアップとして発売が開始されました。さらに2009年にはミノキシジルを5%配合したリアップX５（男性用）が発売されました。
発毛のメカニズムについては、ATP感受性Kチャネル開口によって毛乳頭細胞においてVEGFやβ-cateninが発現するなど論文は散見されるが、詳細なメカニズムは未だ分かっていません。同じ男性型脱毛症の治療薬のフィナステリドとは薬理作用が異なるので併用が可能であり、また併用した方がそれぞれを個別に使用するよりも発毛効果を高める事できるとされています。上記ガイドラインでは男性型脱毛症には5％ミノキシジル、また女性型脱毛症には1％ミノキシジルを外用するよう強く勧めています。